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右蘭索拉唑緩釋膠囊研究數(shù)據(jù)
右蘭索拉唑緩釋膠囊由日本武田于2009年1月研發(fā)上市,上市產(chǎn)品商品名為DEXILANT,已在美國上市。本品是首個設(shè)計提供分2次釋藥的雙重控釋(dual delayed release,DDR)的質(zhì)子泵抑制劑。我們將自研產(chǎn)品右蘭索拉唑緩釋膠囊與武田制藥生產(chǎn)的DEXILANT進(jìn)行了系統(tǒng)的對比研究,體外釋放方面六批樣品的相似因子f2均在50~100之間。對所算得的受試制劑的LnAUC0-t、LnAUC0-∞、LnCmax與參比制劑各對應(yīng)參數(shù)進(jìn)行t-檢驗(Independent-samples T test),結(jié)果無顯著差異;對Tmax進(jìn)行Wilcoxon法非參數(shù)檢驗,結(jié)果也無顯著性差異。說明兩制劑在比格犬體內(nèi)的藥動學(xué)行為基本一致。同時對有關(guān)物質(zhì)進(jìn)行了全面研究。
介質(zhì)1中相似因子f2=82.2;pH6.0磷酸鹽緩沖液中相似因子f2=78.1%;pH7.0磷酸鹽緩沖液中相似因子f2=86.0,水中相似因子f2=84.6。由自制樣品和參比樣品相似因子的結(jié)果可知,兩制劑的體外釋藥行為無顯著性差異。
自制樣品和參比制劑動物藥代參數(shù)對比研究
自制樣品和參比制劑的動物藥代動力學(xué)研究證明:受試制劑的AUC0-t、AUC0-∞、Cmax等與參比制劑各對應(yīng)參數(shù)進(jìn)行t-檢驗,結(jié)果無顯著差異;對Tmax進(jìn)行Wilcoxon法非參數(shù)檢驗,結(jié)果也無顯著性差異。說明兩制劑在比格犬體內(nèi)的藥動學(xué)行為基本一致。
比格犬灌胃給予右蘭索拉唑緩釋膠囊受試制劑
和參比制劑后的平均血藥濃度-時間曲線